Penanggulangan penyakit malaria menjadi permasalahan dengan meningkatnya pelaporan resistensi antimalaria. Coptosapelta tomentosa Valeton ex K. Heyne merupakan salah satu tumbuhan yang berasal dari Kotabaru, Kalimantan Selatan yang berpotensi sebagai antimalaria. Penelitian ini bertujuan untuk menentukan kandungan senyawa kimia dan aktivitas penghambatan polimerisasi hem dari fraksi n-heksana daun C. tomentosa Valeton ex K. Heyne. Hasil uji skrining fitokimia dan uji Kromatografi Lapis Tipis pada fraksi n-heksana daun C. tomentosa Valeton ex K. Heyne dalam penelitian ini positif mengandung senyawa steroid, terpenoid, flavonoid, dan antrakuinon. Aktivitas penghambatan polimerisasi hem secara in vitro dilakukan dengan metode Basillico yang dimodifikasi. Persentase penghambatan polimerisasi yang didapatkan dari fraksi n-heksana daun C. tomentosa Valeton ex K. Heyne dengan konsentrasi 20; 10; 5; 2,5; 1,25; 0,625; 0,3125 mg/mL secara beturut-turut yaitu 98,267; 97,530; 96,001; 93,274; 89,036%; 80,965; 50,322%. Rerata IC50 fraksi n-heksana daun C. tomentosa Valeton ex K. Heyne sebesar 0,196 ± 0,009 mg/mL dan klorokuin difosfat sebesar 0.214 ± 0.012 mg/mL. Analisis dengan independent sample t-test menyatakan tidak terdapat perbedaan yang signifikan antara keduanya dengan nilai signifikansi sebesar 0,110. Hal ini menunjukkan bahwa fraksi n-heksana daun C. tomentosa Valeton ex K. Heyne memiliki aktivitas yang sebanding dengan klorokuin dalam menghambat polimerisasi hem.
Kata Kunci : Polimerisasi hem, Coptosapelta tomentosa Valeton ex K. Heyne, fraksi n-heksana, skrining fitokimia, KLT